薬物動態から薬の評価を考える ~研修会の備忘録~

今日行った研修会の内容について記憶に残っている部分(=おっ!って思った箇所)を忘れないうちにメモしておきます。

産業薬剤師は、薬について詳しく知る薬剤師的なことよりも色々な企画を練るサラリーマンな思考になりますので、薬剤師会などの研修会に行って、どっぷり薬剤師に漬かって勉強することもたまには必要で案外楽しみだったりします。

今回の研修会は、薬剤師になりたての頃に確かにそんな勉強したなぁという内容でした。よく考えれば当たり前のこともありますが、すっかり忘れていた内容で「おっ!」と思う箇所がいくつかありましたので、箇条書きになりますが記事にします。

吸収の話

  • 定常状態には半減期の5倍の時間がかかる=効果が実感できるまで半減期の5倍近くかかる
  • 体内からの消失も半減期の5倍の時間がかかる=副作用から開放されるのも半減期の5倍近くかかる=多少の飲み忘れは許容できる
  • 投与間隔よりも半減期の短い薬は定常状態にならない=作用発現が早い=切れるもの早い

分布の話

  • 蛋白結合率が高い薬は、栄養状態が良くなり血中蛋白が増加することで薬効に影響する可能性がある

代謝・排泄の話

排泄型について

  • 水溶性薬物と脂溶性薬物に分けられる
  • 水溶性薬物は未変化体で尿中に排泄される
  • 脂溶性薬物は、肝臓で代謝(抱合、加水分解など、CYP)されて代謝物として尿中や胆汁中(糞中)に排泄される
  • 未変化体で尿中から排泄される薬物は、腎排泄型薬物
  • 代謝物が産生される薬物は、代謝物が尿から排泄されても肝排泄型薬物
  • 未変化体で排泄される割合:60%以上⇒腎排泄型、40~60%⇒肝腎排泄型、40%以下⇒肝排泄型
  • 従って、単純に尿中:糞中の割合だけでは排泄型は決められず、尿中に排泄される未変化体の割合で判断する
  • MRも著名な医師や薬剤師もこの辺を間違えている場合があるので注意が必要

肝臓での代謝について

  • 抱合は加齢によって活性は変わらないが、CYPによる代謝(酸化)は、分子種によっては加齢によって失活する=代謝が悪くなる
  • 従って酵素誘導する薬物と併用してもプラマイ0になるかもしれない
  • 抱合は、水酸基(OH)、カルボキシル基(COOH)、チオール(SH)を有する薬物で起こりやすい

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